Hlavná Analýzy

antihistaminiká

Na modernom farmaceutickom trhu existuje veľa liekov používaných na antialergický účel.

Väčšina z nich je prezentovaná vo forme tabliet, čo vytvára výhody pri užívaní a kontrole dávkovania. Medzi takéto fondy možno identifikovať Astemizol, čo je pomerne univerzálny komponent v komplexnej antialergickej terapii.

štruktúra

Astemizol patrí do skupiny antialergických liečiv.

Ako hlavná účinná látka, ktorá je súčasťou lieku pod obchodným názvom Astemizol, je jeho eponymická zložka. Jeho hmotnosť v jednej tablete je 10 mg.

Od pomocných látok by sa mali rozlišovať tieto zložky: malé množstvá škrobu, stearát vápenatý, mliečny cukor a hydroxyetylcelulóza.

Uvoľňovací formulár

Jedinou formou uvoľňovania dostupnej v lekárenskom reťazci sú tablety. Astemizol je balený v lepenkovej škatuli, kde sa nachádzajú blistre s tabletkami. V jednom balení sú dva blistre, z ktorých každý obsahuje 10 tabliet Astemisolu.

Tableta tohto lieku má okrúhly tvar a bielu farbu. Ich štruktúra by mala byť jednotná a na povrchu nie sú žiadne rytiny. Toto je charakteristický znak pôvodnej látky od falzifikátov.

farmakodynamika

Mechanizmus účinku lieku potvrdzuje jeho príslušnosť k tejto skupine fondov. Keďže liek je antialergický a H-1 blokátory histamínu sú receptory, mechanizmus účinku je počiatočný účinok na ne.

V dôsledku konkurenčného vzťahu s receptorom dochádza k poklesu odozvy na reakčný stimul, ktorý pôsobí ako antigén vo vzťahu k telu.

Astemizol blokuje produkciu histamínu, ktorý poskytuje nielen relaxáciu buniek hladkého svalstva, ale tiež znižuje priepustnosť cievnej steny. Výsledkom je, že plazmatická časť krvi nepresahuje cievnu sieť a nevyvoláva rozvoj edému a zápalu okolitých tkanív, vrátane slizníc a kože.

Blokujúci účinok sa rozširuje na elementy bunkového prvku imunitnej reakcie, ktoré sa podieľajú na patologickom procese alergickej reakcie. Basofily, eozinofily, žírne bunky a ďalšie zložky nielenže nepostupujú do stredu reakcie, ale tiež stabilizujú svoje membrány, čo zabraňuje ich deštrukcii.

farmakokinetika

Vďaka tejto forme uvoľňovania je zaistená dobrá absorpcia látky cez gastrointestinálny trakt. Astemizol rýchlo preniká do krvného obehu. Približne 60 minút po vypití nalačno sa vytvorí maximálny obsah látky v krvi.

V tomto prípade použitie potravy po dobu 30 minút pred použitím finančných prostriedkov, počas alebo do 30 minút po, vedie k zníženiu koncentrácie finančných prostriedkov v krvnom obehu. Až po 2 alebo 2,5 hodinách je možné dosiahnuť maximálnu koncentráciu.

Keďže astemizol by mal byť pripisovaný liečivám s dlhodobým mechanizmom účinku, účinok príjmu je možné pozorovať najskôr 2-3 dni od začiatku recepcie. Maximálny účinok bude pozorovaný len týždeň po pravidelnom príjme.

Dlhodobý mechanizmus účinku ovplyvňuje čas vysadenia lieku. Vyskytuje sa v dvoch fázach. Prvá z nich sa vyskytuje po distribúcii látok v tele. Toto odstránenie je zaznamenané po dni od prijatia.

Druhá fáza nastáva po úplnom metabolizme látky a prejavuje sa iba 10-14 dní po počiatočnom príjme.

V prvom prípade, po prechode cez Astemizol cez pečeň a väzbe na plazmatické proteíny, sa zvyšná časť absorbuje do žlče a vylučuje sa cez žlčník do čreva a cez výkaly do životného prostredia.

Zvyšok po prechode krvi obličkami sa odstráni odstránením moču z tela.

Charakteristickým znakom lieku je neschopnosť preniknúť hemato-encefalickou bariérou.

Návod na použitie

Liek je relatívne ľahko použiteľný. Je dôležité prísne dodržiavať dávkovanie a dávkovací režim zvolený lekárom.

Na tento účel sa odporúča, aby dospelí a deti staršie ako 12 rokov užívali v priemere jednu tabletu raz denne. V prípade ťažkého procesu alebo v počiatočných štádiách liečby zanedbávaných stavov je možné liečivo používať trikrát denne, čo umožňuje vytvorenie maximálneho obsahu látky 30 mg.

Ak vek dieťaťa nepresiahne 12 rokov, ale zároveň je starší ako 6 rokov, potom je povolená dávka znížená o polovicu. Denná dávka liečiva je teda 5 mg.

Deti mladšie ako 6 rokov by mali individuálne vypočítať dávku Astemisolu. Na 1 kg telesnej hmotnosti sa nechá odobrať až 0,2 gramu účinnej látky.

Deti mladšie ako jeden rok sa môžu užívať len v prípade núdzových opatrení, pri ktorých sa prejavuje rezistencia na iné lieky.

svedectvo

Liek sa užíva primárne na potlačenie alergickej reakcie osoby, čo spôsobuje nielen nepohodlie, ale aj porušuje kvalitu života a rozvoj možného ohrozenia života.

Medzi nimi sú:

  • prejavy akútnej alebo chronickej alergickej rinitídy;
  • preventívna liečba sezónnej pollinózy, obzvlášť závažná;
  • zápal spojiviek alergického pôvodu;
  • poškodenie kože, vo forme urtikárie, svrbenia, ekzému, ako aj možného vývoja alergického edému a atopickej dermatitídy;
  • rozvoj alergickej reakcie ako reakcia na inhaláciu tabakového dymu;
  • bronchospazmus vyskytujúci sa pri bronchiálnej astme pľúc.

kontraindikácie

Skôr ako začnete užívať, odporúča sa zvážiť prítomnosť všetkých kontraindikácií, ktoré sa majú podať. V prípade potreby by ste mali podstúpiť dôkladnú diagnostiku zameranú na posúdenie stavu najdôležitejších systémov tela. Na tento účel sa vykoná elektrokardiogram a vykoná sa biochemický krvný test so stanovením hladiny transamináz a kreatinínu.

Medzi kontraindikácie patria:

  1. Stav tehotenstva, zatiaľ čo termín nehrá úlohu, pretože liek je absolútne kontraindikovaný pred narodením dieťaťa.
  2. Dojčenie. Ak možný úžitok z užívania prevyšuje riziko, potom sa žene odporúča, aby preniesla dieťa na dojčenie počas trvania liečby a na obdobie úplného vysadenia dieťaťa z dôvodu možného požitia lieku materským mliekom dieťaťu.
  3. Prítomnosť závažných ochorení pečene, žlčníka a obličiek sa prejavuje zmenami hladiny enzýmov.
  4. Patológie kardiovaskulárneho systému, ktoré sú vyjadrené v rozpore s aktivitou srdca. Táto skupina by mala zahŕňať fyziologickú bradykardiu.

Vedľajšie účinky

Treba poznamenať, že vývoj vedľajších účinkov je pomerne zriedkavý, pod podmienkou, že sa dodržia dávky a frekvencia podávania.

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky treba zdôrazniť:

  • rozvoj nevoľnosti, zvracania, možného výskytu hnačky atď.
  • porucha srdcového rytmu, prejavujúca sa bradykardiou, až po možnú zástavu srdca;
  • zmeny chutových preferencií a nemotivovaného zvýšenia chuti do jedla.

To je dôležité najmä pre ľudí so zvýšenou telesnou hmotnosťou. V niektorých prípadoch je súbor taký rýchly, že osoba na niekoľko mesiacov pravidelného príjmu Astemisolu je schopná získať až niekoľko desiatok kilogramov. To zhoršuje prácu kardiovaskulárneho systému.

Interakcia s inými liekmi

Skôr ako začnete užívať liek, mali by ste sa poradiť s odborníkom, ak sa vyskytnú nejaké chronické ochorenia alebo súčasne liečiť inú patológiu.

Toto je dôležitý bod pri užívaní Astemizolu, pretože iracionálne podávanie lieku môže ovplyvniť fungovanie iných orgánov a systémov, čo vedie k rozvoju život ohrozujúceho stavu.

Liek je prísne kontraindikovaný pri súčasnom použití finančných prostriedkov zo skupiny:

  • inhibítory protézy vírusu ľudskej imunodeficiencie;
  • antibakteriálne činidlá makrolidy;
  • antifungálne činidlá súvisiace s imidazolmi;
  • počas užívania Astemizolu a vyššie uvedených liekov sa vyskytuje závažný stav, ktorý sa prejavuje ventrikulárnou arytmiou.

Okrem toho sa tento antihistaminik nemôže používať spolu s liekmi, ktoré predlžujú interval komorovej kontrakcie. Ide o antidepresíva, neuroleptiká, trankvilizéry, hypnotiká a iné.

Liečba astemizolom by sa mala vykonávať s opatrnosťou pri aplikácii lokálnych prostriedkov, čo je dôsledkom možného zvýšenia fotosenzibilizačného účinku.

Špeciálne pokyny

V súčasnosti nebol účinok lieku na plod počas používania počas gravidity presne stanovený. To je dôvod, prečo je liek v súčasnosti zakázané tehotným ženám.

Na základe možného dlhodobého metabolizmu v tele sa liek počas dojčenia neodporúča kvôli možnému účinku na dieťa.

analógy

Vzhľadom k tomu, že v dôsledku možného ohrozenia života, ktorý sa prejavuje predĺžením intervalu na zníženie komorovej zložky, je liek zakázaný na predaj na území Ruska, vzniká veľké množstvo liekov s podobným mechanizmom účinku.

Ale medzi analógmi sú tie, ktoré sa môžu prijímať, to sú fondy Ergoferon, Erespal, Pyriditol, atď.

Moderné antihistaminiká

V posledných rokoch došlo k významnému zvýšeniu frekvencie a závažnosti alergických ochorení a reakcií. Je to spôsobené znečistením životného prostredia, zvýšením koncentrácie ozónu a zmenou spôsobu života ľudí. Výrazne sa tiež zvyšujú náklady na liečbu pacientov s atopickou astmou, alergickou rinitídou a atopickou dermatitídou. Tieto stavy vo všeobecnosti nie sú život ohrozujúce, ale vyžadujú aktívny terapeutický zásah, ktorý by mal byť účinný, bezpečný a dobre tolerovaný pacientmi.

Mediátory rôznych chemických štruktúr - biogénne amíny (histamín, serotonín), leukotriény, prostaglandíny, kiníny, chemotoxické faktory, katiónové proteíny atď., Hrajú významnú úlohu vo vývoji alergických reakcií.V posledných rokoch boli syntetizované a testované nové lieky s anti-mediátorovými účinkami. (zafirlukast, montelukast), inhibítory 5-lipoxygenázy (seluton), anti-chemotoxické látky. Lieky s antihistaminickým účinkom však našli najširšiu aplikáciu v klinickej praxi.
Možnosť použitia antihistaminík na rôzne alergické ochorenia (urtikária, atopická dermatitída, alergická rinitída a konjunktivitída, alergická gastropatia) je spôsobená širokou škálou účinkov histamínu. Tento mediátor môže ovplyvniť dýchacie cesty (spôsobuje opuch nosovej sliznice, bronchospazmus, hypersekréciu hlienu), kožu (svrbenie, hyperemickú reakciu tvorenú pľuzgiermi), gastrointestinálny trakt (črevnú koliku, stimuláciu sekrécie žalúdka), kardiovaskulárny systém (rozšírenie kapilár) ciev, zvýšenej vaskulárnej permeability, hypotenzie, srdcovej arytmie), hladkého svalstva (kŕče).

Prvé lieky kompetitívne blokujúce receptory histamínu boli zavedené do klinickej praxe v roku 1947. Lieky, ktoré súťažia s histamínom na úrovni receptorov H1 cieľových orgánov, boli klasifikované ako blokátory H1, blokátory H1-receptorov alebo antihistaminiká. Lieky tejto triedy majú malý vplyv na receptory H2 a H3.

Antihistaminiká inhibujú symptómy spojené s endogénnym uvoľňovaním histamínu, bránia rozvoju hyperreaktivity, ale neovplyvňujú senzibilizačný účinok alergénov a neovplyvňujú infiltráciu slizníc eozinofilov. V prípade neskorého podávania antihistaminík, keď je alergická reakcia už významne exprimovaná a väčšina receptorov histamínu je príbuzná, je klinická účinnosť týchto liekov nízka.

V posledných desaťročiach boli vytvorené lieky, ktoré nielenže blokujú receptory H1, ale majú aj ďalší vplyv na procesy alergického zápalu. Prítomnosť ďalších farmakodynamických účinkov v moderných antihistaminikách viedla k ich rozdeleniu do troch hlavných generácií.

Účinnosť antihistaminík prvej generácie pri liečbe alergickej rinokonjunktivitídy, urtikárie a iných alergických ochorení bola stanovená už dlho. Hoci všetky tieto lieky rýchlo (zvyčajne do 15-30 minút) zmierňujú príznaky alergie, väčšina z nich má výrazný sedatívny účinok a môže spôsobiť nežiaduce reakcie pri odporúčaných dávkach, ako aj interakciu s inými liekmi a alkoholom. Sedácia je spôsobená schopnosťou antihistaminík prvej generácie prenikať cez hematoencefalickú bariéru. Ich použitie môže tiež spôsobiť gastrointestinálne prejavy: nevoľnosť, vracanie, zápchu a hnačku.

V súčasnosti sa antihistaminiká prvej generácie používajú predovšetkým na zmiernenie akútnych alergických reakcií v situáciách, kde prevládajú reakcie včasnej fázy alergického zápalu a prítomnosť dodatočného antialergického účinku nie je potrebná:
Akútna alergická urtikária;
• anafylaktický alebo anafylaktoidný šok, alergický angioedém (parenterálny, ako ďalší prostriedok);
• prevencia a liečba alergických a pseudo-alergických reakcií spôsobených liekmi;
• sezónna alergická rinitída (epizodické symptómy alebo trvanie exacerbácií 2 týždne;
o chronickej urtikárie;
o atopickú dermatitídu;
o alergickú kontaktnú dermatitídu;
o skorý atopický syndróm u detí.

Farmakokinetické vlastnosti antihistaminík sa značne líšia. Väčšina liekov prvej generácie má krátke trvanie účinku (4-12 hodín) a vyžaduje viacnásobné dávkovanie. Moderné antihistaminiká majú dlhšie trvanie účinku (12-48 hodín), čo vám umožňuje predpísať ich 1-2 krát denne. Maximálny polčas je astemizol (približne 10 dní), ktorý inhibuje kožné reakcie na histamín a alergény počas 6-8 týždňov.

Terfenadín sa rýchlo a úplne vstrebáva, keď sa užíva perorálne. V nezmenenej forme sa stanovuje v plazme vo veľmi nízkych koncentráciách v dôsledku výraznej oxidácie s tvorbou aktívneho metabolitu - fexofenadínu. Terapeutický účinok je takmer úplne určený jeho metabolitom. V štandardných dávkach nespôsobuje sedáciu a nespôsobuje iné vedľajšie účinky centrálneho nervového systému a nespôsobuje cholinergné reakcie.

Astemizol sa rýchlo a úplne absorbuje, keď sa užíva perorálne, avšak veľmi pomaly sa biotransformuje. V tomto ohľade účinok dosiahne maximum v priebehu niekoľkých dní a môže trvať dlhšie ako týždeň. Astemizol sa aktívne metabolizuje na tri aktívne metabolity: t
• dismetilastenisol;
• 6-hydroxysmethilastenizol;
• Norastenizol.

Čo sa týka frekvencie sedatív a iných vedľajších účinkov z CNS, astemizol sa nelíši od placeba.
Pre tieto dve antihistaminiká druhej generácie (terfenadín a astemizol) sú však závažné kardiotoxické vedľajšie účinky opísané vo forme závažných srdcových arytmií. Pravdepodobnosť, že tieto vedľajšie účinky sa zvyšujú s súčasnom podaní liečiv s makrolidov (erytromycín, oleandomycínu, azitromycín, klaritromycín), antifungálne činidlá (ketokanozolom a intrakanozolom), antiarytmík (chinidín, novokainamidom, disopyramid) niektoré antidepresíva, rovnako ako u pacientov s chronickým ochorením pečene a hyperkalémia. Ak je to potrebné, súčasné použitie terfenadínu alebo astemizolu s vyššie uvedenými skupinami liekov, uprednostňujú sa antifungálne činidlá flukonazol (diflukán) a terbenafín (lamisil), antidepresíva paroxetén a sertralina, antiarytmiká a antibiotiká iných skupín.
Farmakokinetické vlastnosti Loratadinu podobné terfenadínu (nástup a trvanie účinku). Podstupuje biotransformáciu s tvorbou aktívneho metabolitu - diskarboetoxyloratodínu, ktorý je tiež metabolizovaný. Metabolit má farmakologickú aktivitu, preto je možné, že klinické účinky loratadínu sú spôsobené nezmeneným liečivom a jeho metabolitom. Liek je dobre tolerovaný bez toho, aby spôsoboval sedáciu a iné vedľajšie účinky centrálneho nervového systému. Prípady srdcových arytmií v jeho aplikácii nie sú opísané.
Cetirizín je karboxylovaný metabolit klasického antihistaminika, hydroxyzínu. Väčšina lieku nie je metabolizovaná. Liek môže mať o niečo rýchlejší účinok ako jeho konkurenti a má výraznejší účinok pri chronickej urtikárii, ktorá môže byť čiastočne spojená s ďalšími vlastnosťami, ako je potlačenie funkcie eozinofilov a oneskorené uvoľňovanie histamínu a prostaglandínu D2. Cetirizín nemá sedatívny, antiserotonínový, anticholinergný účinok.
Ebastín (questín) - označuje metabolizované lieky, farmakologicky aktívny metabolit - krebastín, sa neodporúča, aby sa menovanie podávalo súčasne s makrolidmi a ketokonazolom.

Acrivastín (semprex) má podobné vlastnosti ako antagonisty H1 druhej generácie, ale má slabo exprimované anticholinergné a sedatívne vlastnosti. Týka sa čiastočne metabolizovaných liečiv, ktorých účinnou látkou je akrivastín. Na dosiahnutie klinického účinku sa Semprex predpisuje jedna kapsula 3-krát denne.


Stupeň afinity „starých“ a „nových“ liekov k receptorom H1-histamínu je približne rovnaký. Preto je voľba liečiva spôsobená nákladmi na liečenie, pravdepodobnosťou vedľajších účinkov a klinickou vhodnosťou liečiva, ktoré má ďalšie antialergické účinky. Tabuľka 3 uvádza informácie o kritériách racionálnej voľby antihistaminík.

V posledných rokoch majú lokálne antihistaminiká, najmä acelastín (alergodil), významné miesto v liečbe alergickej rinitídy. Tento liek má rýchly (do 20-30 minút) symptomatický účinok, zlepšuje mukociliárny klírens, nemá žiadne významné systémové vedľajšie účinky. Jeho klinická účinnosť pri liečbe alergickej rinitídy je aspoň porovnateľná s perorálnymi antihistaminikami.
Medzi antihistaminiká tretej generácie patria fexofenadín, norastemizol a dekarboetoxyloratadín. Všetky sú prirodzenými metabolitmi liekov druhej generácie. V centre stratégie vývoja nových antihistaminík je spoločným princípom štúdium metabolitov s klinickou účinnosťou s cieľom zjednodušiť farmakokinetiku a metabolizmus a eliminovať vedľajšie účinky charakteristické pre prekurzory a iné metabolity.
Fexofenadín (Telfast) - je aktívnym metabolitom terfenadínu, a preto mu chýba nežiaduci kardiotoxický účinok. Po požití sa rýchlo a aktívne vstrebáva; približne 5% dávky je vystavené biotransformácii. Zvyšok v nezmenenej forme sa vylučuje močom a výkalmi. To poskytuje možnosť použitia lieku u pacientov s poškodenou funkciou pečene a obličiek. Fexofenadín má všetky výhody liekov druhej generácie (nemá sedatívny účinok, má dostatočne dlhý antihistaminický účinok, neblokuje receptory iných mediátorov, nemá tachyfylaxiu atď.).
Norastemizol (seprakor) - je aktívnym metabolitom astemizolu. Má výraznejší (13-15-násobný) blokujúci účinok na receptory histamínu H1. Účinok lieku začína rýchlejšie ako účinok astemizolu (maximálna plazmatická koncentrácia v priebehu jednej hodiny). Norastemizol nepodlieha ďalšej biotransformácii a vylučuje sa v nezmenenej forme močom. Polčas je približne týždeň (polovica polčasu astenizolu). Hlavnou výhodou lieku je nedostatok kardiotoxicity a interakcia s inými liekmi, ktoré zvyšujú riziko vzniku závažných arytmií.

Descarboethoxyloratodín presahuje loratodín v jeho H1 histamínových receptoroch. Je tiež silným blokátorom receptorov muskalínu M1 a M3, ktoré môžu zvýšiť jeho účinnosť pri liečbe astmy. Pôsobenie dekarboetoxyloratodínu začína o niečo pomalšie a liek má dlhší polčas (17-24 hodín oproti 8-14 hodinám) ako jeho predchodca. Descarboetoxyloratodín podlieha ďalšiemu metabolizmu, takže jeho plazmatické hladiny sa môžu zvýšiť v menšom rozsahu pri súčasnom použití inhibítora P450, ako je erytromycín. U morčiat v anestézii liek neovplyvnil QT interval a srdcovú frekvenciu v dávkach do 100 mg / kg.

Vznik antihistaminík tretej generácie odráža nové prístupy k vývoju a registrácii nových liekov, ktoré majú určité farmakologické vlastnosti, vyššiu aktivitu a bezpečnosť. Ďalšie výhody liečiv sa môžu stanoviť ďalším skúmaním ich účinku na uvoľňovanie a pôsobenie iných kľúčových mediátorov, podieľajúcich sa na vývoji a progresii imunologických a zápalových ochorení.

Literatúra.
1. Goryachkina LA Antihistaminiká. Racionálna farmakoterapia respiračných ochorení. Upravil A. G. Chuchalin Moskva "Literra" 2004
2. Správa o medzinárodnom konsenze o diagnostike a liečbe rinitídy. Ruská rinológia. - 1996. - №4. - C.2-44.
3. Klinická alergológia. Upravil Acad. RAMS prof. R. M. Khaitova Moskva MEDpress-Inform.
4. I. S. Gushchin. Alergický zápal a farmakologická kontrola. Moskva "Pharmaus Print", 1998.
5. Ament P., Paterson A. Liekové interakcie s nesedatívnymi antihistaminikami Americký rodinný lekár. - 1997. - v.56. - N1.- p.223-228.
6. Berman S. Pediatrické rozhodovanie. Druhé vydanie. Philadelphia: B.C. Decker, Inc. 1991 480 s.
7. Canonica W. Mechanizmy antialergickej liečby. Supl.3.p.11-13.
8. Davies R. Rhinitis: Mechanizmy a riadenie. In: Mackay I. Royal Society of Medicine Services Limited. 1989.
9. Peggs J., Shimp L., Opdycke R. Antihistaminiká: Starý a Nový Americký rodinný lekár. - 1995. - v.52. - N.2. - p.593-600.
10. D.Handley, A. Magnetti, A. Higgins (USA) Terapeutické výhody antihistaminík tretej generácie. Exp. Opin. Invest. Drugs 1998, 7 (7), 1045-1054.

Tabuľka 1.
Klasifikácia antihistaminík
(P.Creticos, 1993).
Prvá generácia - pôsobí na periférne a centrálne receptory H1-histamínu, spôsobuje sedatívny účinok, nemá ďalší antialergický účinok.
Bamipín (Soventol, masť)
• dimetinden (Fenistil)
• difenhydramín (Dimedrol, Benadryl)
Clemensin (Tavegyl)
• Mebhydrolín (Diazolin, Omeril)
• oxatomid (pozlátko)
• prometazín (Pipolphen, Diprazin)
• Feniramín (Avil)
• Hifenadín (Phencarol)
• chlórpyramín (Suprastin)
s antiserotoninovym akcie
• Dimebon (Dimebone)
• setastin (Loderix)
• cyproheptadín (Peritol)
2. generácia - pôsobí na receptory histamínu a stabilizuje membránu žírnych buniek.
• ketotifén (Zaditen a ďalšie)

3. generácia - pôsobia len na periférne receptory H1-histamínu, nespôsobujú sedatívny účinok, stabilizujú membránu žírnych buniek a majú ďalší antialergický účinok.
• akrivastín (Semprex)
• astemizol (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
Terfenadín (Trexyl, Teridin, Tofrin)
• Fexofenadín (Telfast)
• loratadín (Claritine)
• cetirizín (Zyrtec)
• Ebastine (Kestine)
• Acelastín (alergén)
• levokabastín (Histimet)

Astemizol: vlastnosti antihistaminika a vlastnosti použitia

Astemizol je blokátor receptorov H1-histamínu. Liek sa používa pri liečbe kožných ochorení alergickej povahy, rinitídy, konjunktivitídy a bronchiálnej astmy.

Alergické ochorenia sú veľmi rôznorodé. Okrem toho, množstvo chorôb je spôsobených pôsobením vonkajších faktorov a množstvom - nadmernou reakciou tela na vnútorné podnety. Predvídať nadbytočnú reakciu, a tým zmierniť stav pacienta niekoľkými spôsobmi.

Astemizol je liek, ktorý potláča aktivitu receptorov histamínu.

Vlastnosti lieku

Alergie zahŕňajú imunitné reakcie - hypersenzitivitu, pri ktorých dochádza k syntéze protilátok pre špeciálny druh proteínov. Zvýšenie množstva protilátok vedie k nadmernej aktivite buniek - primárne obezite a bazofilom, čo spôsobuje výskyt alergických reakcií - od bežného prechladnutia po angioedém.

Na potlačenie nadmernej citlivosti používajte špeciálne lieky, ktoré môžu blokovať receptory H1-histamínu. S ich necitlivosťou sa zápal znižuje a alergická reakcia klesá.

Astemizol - Astemizol, blokátor receptorov H1-histamínu. Zaoberá sa prípravami druhej generácie.

Liek sa používa na systémovú liečbu, ale poskytuje pomerne rýchlu akciu. V prvom rade sa používa na zmiernenie bronchospazmov spôsobených nadmerným stresom alebo hyperventiláciou.

Dávkové formy

Liek je dostupný len v jednej forme - vo forme tabliet. Tie sú takmer biele alebo biele, balené v blistri. V blistrovom balení po 10, v škatuli - 2 blistre.

Zloženie Astemisolu

  • Aktívna zložka lieku je astemizol - 10 mg v každej tablete.
  • Pomocnými látkami sú zemiakový škrob, stearát vápenatý, mliečny cukor, hydroxyetylcelulóza.

V Rusku je liek uznávaný ako kardiotoxický, a preto je zakázané ho používať. To sa vzťahuje aj na akékoľvek iné prostriedky, ktoré zahŕňajú astemizol.

Farmakologický účinok

Blokátor inhibuje citlivosť receptora. Intenzita odpovede teda klesá, čo vedie k vymiznutiu symptómov alergie.

farmakodynamika

Astemizol má nasledujúce účinky:

  • inhibuje periférne receptory H1-histamínu;
  • eliminuje spazmy hladkého svalstva spôsobené pôsobením histamínu;
  • znižuje priepustnosť kapilár, čo znižuje zápal;
  • inhibuje bronchospazmus;
  • aktivita anti-serotonínu je nízka, to znamená, že látka nemá takmer žiadny vplyv na produkciu serotonínu;
  • sedácia - to je sedatívne, zvyčajne sa objavuje len vtedy, keď sa užíva vo veľkých dávkach;
  • anticholinergná aktivita - inhibícia nervových impulzov.

farmakokinetika

Astemizol je dlhodobo pôsobiaci liek. Látka sa rýchlo vstrebáva cez tráviaci trakt a po hodine dosahuje maximálnu možnú koncentráciu v krvi. Užívanie lieku prednostne pred jedlom - príjem potravy znižuje absorpciu o 60% a dosiahnutie maximálnej úrovne posunie o 1 hodinu.

Účinok lieku sa objaví po dni, niekedy po 2-3 dňoch. Látka má maximálny účinok v dňoch 9 - 12 liečby.

Astemizol sa viaže na proteíny o 90%, metabolizuje sa v pečeni. Rovnovážna koncentrácia liečiva a jeho produktov je 3 až 5 ng / mg a tvorí sa v priebehu 4 až 6 týždňov. Astemizol je rovnomerne rozdelený, ale nemôže prekonať hematoencefalickú bariéru.

Astemizol sa vylučuje vo forme metabolitov so žlčou - až 73% a čiastočne močom - 5–6%. Dvojstupňové vylučovanie: polčas rozpadu látky dosiahne 20 hodín, v štádiu vylučovania - 7-11 dní. Metabolity môžu v tele pretrvávať až 4 mesiace.

svedectvo

Predpísať liek na potlačenie alergickej reakcie. Jeho prejavy môžu byť veľmi odlišné. Použitie Astemizolu:

  • s alergickou rinitídou - dlhou a sezónnou povahou, a liek je predpísaný a ako preventívne opatrenie;
  • pri alergickej konjunktivitíde;
  • alergie na fajčenie;
  • s alergickými kožnými ochoreniami: urtikária, dermografizmus, angioedém, vodné alergie;
  • s bronchospazmami na pozadí astmy, ktoré vznikli po hyperventilácii alebo nadmernej fyzickej námahe.

Návod na použitie

Návod na použitie je veľmi jednoduchý:

  • dospelí a deti staršie ako 12 rokov užívajú liek raz denne v dávke 10 mg. V niektorých prípadoch sa dávka môže zvýšiť na 30 mg denne;
  • pre deti od 6 do 10 rokov znížte dávku na 5 mg denne;
  • pre deti od 2 do 6 rokov sa dávka vypočíta na základe pomeru 0,2 mg na 1 kg hmotnosti;
  • neexistujú adekvátne štúdie o účinkoch lieku na tehotné ženy a neexistujú ani priame informácie o tom, že astemizol prechádza do materského mlieka. Vzhľadom na veľmi dlhú dobu vylučovania je však zakázané používať ho na liečbu počas tehotenstva a dojčenia.

Liek sa užíva nalačno. Môžete piť pohár vody, pretože v niektorých prípadoch liek spôsobuje suché sliznice.

kontraindikácie

Astemizol má niekoľko kontraindikácií:

  • individuálna citlivosť na liek;
  • obdobie tehotenstva a dojčenia;
  • vek do 2 rokov - existuje riziko, že samotná látka bude slúžiť ako alergén;
  • poruchy v činnosti srdca, najmä predĺženie Q-T intervalu echokardiogrammi - astemizol zvyšuje tento účinok.

Vedľajšie účinky

Užívanie astemizolu môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky: t

  • závraty, ospalosť, bolesť hlavy, v niektorých prípadoch nočné mory a nespavosť, kŕče. Spravidla, sedatívny účinok lieku spôsobuje len vo veľkých dávkach;
  • liek ovplyvňuje činnosť srdca - predĺženie Q-T intervalu, hypotenzia, arytmia. Príznaky sú spravidla sprevádzané horúčkou, slabosťou;
  • Astemizol spôsobuje zvýšenie chuti do jedla. Sucho v ústach, ale môže spôsobiť nevoľnosť a hnačku, zriedkavo - hepatitídu. Zvýšená chuť do jedla je pravdepodobne najbežnejším vedľajším účinkom, o tom by mali byť informovaní pacienti s významne telesnou hmotnosťou;
  • alergické reakcie - kožná vyrážka, svrbenie, opuch sa javia ako veľmi zriedkavé.

Podobné účinky, ak nehovoríme o alergiách, sa objavia pred účinkom liečivých účinkov.

Špeciálne pokyny

Pri užívaní lieku by sa mali dodržiavať niektoré odporúčania:

  • pacientov s predĺženým Q-T intervalom je žiaduce nájsť alternatívu;
  • Neodporúča sa používať liek na pozadí závažného zlyhania pečene: látka sa metabolizuje v pečeni, čo môže viesť k poškodeniu;
  • to isté platí pre pacientov s nerovnováhou elektrolytov - hypokalémia, hypomagnezémia alebo pacienti užívajúci diuretiká;
  • Nemôžete kombinovať liek s grapefruitovou šťavou - druhá porušuje absorpciu látky;
  • Pacienti s chorobami dolných dýchacích ciest budú takmer iste znepokojení suchosťou. Počas užívania lieku je potrebné zabezpečiť príjem dostatočného množstva vody
  • Astemizol sa prestane užívať 4 týždne pred kožnými testami na alergie. V opačnom prípade bude výsledok skreslený;
  • liek vo veľkých dávkach alebo s vysokou citlivosťou na neho má sedatívny účinok. Toto je potrebné zvážiť, ak práca pacienta zahŕňa vedenie vozidla alebo prevádzku zložitého zariadenia.

Predávkovanie látky je viac ako možné, vzhľadom na relatívne veľký polčas a spôsob eliminácie - nie močom, ale žlčou. Príznaky predávkovania sa zhodujú s vedľajšími účinkami, ale oveľa výraznejšie: komorová arytmia, kŕče, zastavenie dýchania a srdce.

Ak sa takéto príznaky objavia, je potrebné vyvolať zvracanie, prepláchnuť žalúdok. Na neutralizáciu účinku aktívneho uhlia, slaného preháňadla. Ak je to potrebné, zadajte antiarytmiká, hypertenznú, kyslíkovú terapiu. Hemodialýza je neúčinná.

Interakcia s inými liekmi a alkoholom

Astemizol sa neodporúča užívať s nasledujúcimi liekmi: t

  • indinavir, ritonavir - inhibítory proteázy vírusu AIDS;
  • klaritromycín, erytromycín a iné makrolidové antibiotiká;
  • Itrakonazol, ketokonazol - fungicídne lieky imidazolovej skupiny.

Tieto lieky znižujú rýchlosť transformácie astemizolu, čo môže viesť k zvýšeniu koncentrácie látky v krvi a provokovať ventrikulárnu arytmiu.

  • Nesmiete používať žiadne iné lieky s liekom, ktorý predlžuje interval Q-T (Sparflo Ave) - tricyklické antidepresíva, fenotiazíny, blokátory kalciových kanálov. V opačnom prípade sa zvyšuje riziko arytmie.
  • Astemizol zvyšuje fotosenzibilizačný účinok a má vedľajšie účinky. Pri liečbe kožných ochorení je potrebné brať do úvahy túto nepriamu interakciu mastí na vonkajšie použitie a systémovú prípravu.
  • Astemizol sa používa s opatrnosťou, keď je predpísaný sprisel.

Žiadne antihistaminiká, vrátane astemizolu, nie sú kombinované s alkoholom.

recenzia

V Rusku je droga zakázaná. Tento vedľajší účinok, predĺženie intervalu Q-T, sa považuje za príliš nebezpečné na použitie liekov, ktoré zahŕňajú astemizol pri liečbe alergií.

analógy

V Rusku sú všetky lieky, vrátane astemizolu, vylúčené z používania. Môžete však nájsť ďalšie možnosti, v ktorých by účinná látka pôsobila aj ako blokátor receptorov histamínu H1.

  • Ergoferon - má antihistaminikum aj antivírusové účinky, patrí do kategórie imunomodulátorov. Existuje liek od 276 do 356 p.
  • Erespal - potláča mediátory alergie: histamín, serotonín, bradykinín. Je to širokospektrálne protizápalové činidlo. Náklady na lieky vo forme tabliet sa pohybujú od 385 do 421 p.
  • Farmakologický účinok peritolu sa úplne zhoduje s účinkom astemizolu. Liek sa však nevzťahuje na kardiotoxické lieky. V závislosti od výrobcu je balenie tabliet od 359 do 921 p.
  • Lordaestin - potláča produkciu histamínu. Odporúča sa na sezónnu rinitídu a rinorea. A najmä pri alergických kožných reakciách - urtikária, edém, svrbenie. Náklady na liek - od 289 do 340 p. pre 10 ks.
  • Terfenadín je blokátorom receptorov H1-histamínu. Je to takmer úplný analóg pre liečivý účinok aj vedľajšie účinky, to znamená, že tiež prispieva k predĺženiu Q-T intervalu. Náklady na liek vo forme tabliet - od 529 str.

Astemizol je 2. generácia antihistamínového lieku, ktorý potláča citlivosť receptorov H1-histamínu. Bohužiaľ, liek má významné vedľajšie účinky, ktoré sú považované za príliš nebezpečné.

Komarovsky povie o prípravách na alergie pre deti vo videu nižšie:

Pre Viac Informácií O Typy Alergií